Вольтарен уколы инструкция по применению
- Описание
- Состав
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- При беременности и в период грудного вскармливания
- Побочные действия
- Передозировка
- Взаимодействие с лекарствами
- Особые инструкции
- Форма выпуска
- Срок годности
- Условия хранения
- Условия отпуска
- Производители

Описание
Раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.
Код ATX: МО1АВО5.
Состав
3 мл раствора (1 ампула) содержат:
- Действующее вещество: Диклофенак натрия 75,0 мг
- Вспомогательные вещества:
- Маннитол — 18,0 мг
- Пропиленгликоль — 600,0 мг
- Бензиловый спирт — 120,0 мг
- Натрия дисульфит — 2,0 мг
- Натрия гидроксид — до pH 7,8-8,0
- Вода для инъекций — до 3,0 мл
Фармакокинетика
Всасывание: После внутримышечного (в/м) введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме (Cmax), среднее значение которой составляет около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Количество всасывающегося действующего вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после в/м введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При последующих введениях фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями диклофенака кумуляции не отмечается.
Распределение: Связь с белками сыворотки крови — 99,7%, преимущественно с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов. Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего через грудное молоко в организм ребенка, эквивалентно 0,03 мг/кг/сутки.
Метаболизм: Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронирования неизмененной молекулы, но преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (З’-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуроновые конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение: Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен. Около 60% дозы препарата выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного действующего вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.
Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от величины принятой дозы.
Фармакокинетика у отдельных групп больных: Всасывание, метаболизм и выведение препарата не зависят от возраста. У детей концентрации диклофенака в плазме крови при применении эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста после 15-минутной внутривенной инфузии отмечено увеличение концентрации диклофенака в плазме крови на 50% по сравнению с таковым показателем у здоровых добровольцев более молодого возраста. У пациентов с нарушением функции почек при облюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного действующего вещества не отмечается. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
Фармакодинамика
Препарат Вольтарен® содержит диклофенак натрия — вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Основным механизмом действия диклофенака, установленным в исследованиях, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия, в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при применении у человека, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгетические свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует боль (как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. Отмечен выраженный анальгетический эффект диклофенака при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. Облегчение боли наступает через 15-30 минут. Кроме того, препарат Вольтарен® облегчает приступы мигрени. При применении в комбинации с опиоидами у пациентов с послеоперационной болью диклофенак достоверно снижает потребность в опиоидных анальгетиках.
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе:
- ревматоидный артрит,
- анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии,
- остеоартроз,
- подагрический артрит,
- бурсит, тендовагинит,
- болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит).
Почечная и желчная колики.
Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Тяжелые приступы мигрени.
Противопоказания
Противопоказания:
- Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), перфорация органов ЖКТ.
- Повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим компонентам Вольтарена (включая бисульфит натрия).
- Беременность в сроке более 20 недель.
- Как и другие НПВП, препарат Вольтарен® противопоказан пациентам с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе).
- Нарушение функции печени тяжелой степени, почечная недостаточность (СКФ менее 15 мл/мин/1,73м²), хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA).
- Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца.
- Заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга.
- Неконтролируемая артериальная гипертензия.
- Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений.
- Подтвержденная гиперкалиемия.
- Аортокоронарное шунтирование (периоперационный период).
- Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.
- Активные заболевания печени.
- Период грудного вскармливания.
- Препарат Вольтарен®, раствор для внутримышечного введения, не показан к применению у детей и подростков до 18 лет.
С осторожностью:
При применении препарата Вольтарен® и других НПВП необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать пациентов с симптомами/признаками, указывающими на поражения/заболевания ЖКТ или с анамнестическими данными, позволяющими заподозрить язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию; у пациентов с инфекцией Helicobacter pylori в анамнезе, язвенным колитом, болезнью Крона, с нарушением функции печени в анамнезе, и у пациентов с жалобами, позволяющими заподозрить заболевания ЖКТ.
Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы НПВП или при наличии язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфорации язвы, у пожилых пациентов.
Прием НПВП, включая диклофенак, может быть связан с повышенным риском протечки анастомоза, расположенного в желудочно-кишечном тракте. При применении препарата Вольтарен® после оперативного вмешательства на желудочно-кишечном тракте рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность.
Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата Вольтарен® у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочнокишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т. ч. варфарин), антиагреганты (в том числе клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Осторожность необходима при применении препарата Вольтарен® у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, а также у пациентов с печеночной порфирией, так как Вольтарен может провоцировать приступы порфирии.
Следует с осторожностью применять Вольтарен у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированных с аллергическими ринитоподобными симптомами).
Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (СКФ 15-60 мл/мин/1,7Зм2), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при лечении курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств.
Следует с осторожностью применять препарат Вольтарен® у пациентов с дефектами системы гемостаза. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен® у пациентов с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен® у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей. У пациентов данной категории рекомендуется применять Вольтарен в минимальной эффективной дозе.
Особую осторожность следует соблюдать при внутримышечном введении препарата Вольтарен® у пациентов с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания, так как бисульфит натрия, содержащийся в препарате, способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности.
Способ применения и дозы
Доза Вольтарена подбирается индивидуально. С целью снижения риска развития побочных эффектов рекомендуется применение минимальной эффективной дозы. При этом рекомендуется использовать максимально короткий период лечения, соответствующий цели лечения и состоянию пациента.
Препарат Вольтарен® в ампулах особенно подходит для начального лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также боли вследствие воспаления неревматического происхождения.
Препарат Вольтарен® вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу. Не следует применять инъекции препарата Вольтарен® более 2 дней подряд. При необходимости лечение можно продолжить препаратом Вольтарен® в таблетках или ректальных суппозиториях.
При проведении в/м инъекции рекомендуется соблюдать следующие правила, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей в месте инъекции, что может привести к мышечной слабости, парезу, снижению чувствительности или медикаментозному эмболии кожи (Синдром Николау).
Вольтарен следует вводить глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной области с соблюдением правил асептики. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях (например, при коликах) могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в контралатеральную ягодицу). В качестве альтернативы, одну инъекцию Вольтарена в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм препарата Вольтарен® (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.
При приступах мигрени лечение начинают как можно раньше после начала приступа с в/м введения препарата Вольтарен® в дозе 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно применение Вольтарена в других лекарственных формах, при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг в сутки.
Раствор Вольтарена должен быть прозрачным. Не следует применять раствор с кристаллическим или другим осадком. Ампулу Вольтарена следует использовать только один раз. Раствор следует вводить немедленно после вскрытия ампулы. После однократного применения неиспользованные остатки раствора препарата Вольтарен® подлежат утилизации в соответствии с локальными требованиями.
При применении Вольтарена следует использовать подходящую длину иглы и верную технику инъекции (учитывая толщину ягодичного жира конкретного пациента), чтобы избежать непреднамеренного подкожного введения. Не следует смешивать раствор препарата Вольтарен®, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.
Дети и подростки до 18 лет:
Препарат Вольтарен® раствор для инъекций не следует применять у детей и подростков младше 18 лет из-за трудности дозирования Вольтарена. При необходимости лечения у данной категории пациентов препарат Вольтарен® можно применять в таблетках или суппозиториях.
Пожилые пациенты (≥ 65 лет):
Коррекции начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше, как правило, не требуется. Однако, исходя из общих медицинских соображений, следует соблюдать осторожность у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с низкой массой тела.
Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском заболеваний сердечно-сосудистой системы:
Вольтарен следует применять с особой осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском их развития. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять Вольтарен в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Пациенты с нарушениями функции почек:
Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у пациентов данной категории. Следует соблюдать осторожность при применении Вольтарена у пациентов с нарушением функции почек.
Применение Вольтарена у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ менее 15 мл/мин/1,73м2 площади поверхности тела) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты с нарушениями функции печени:
Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении Вольтарена у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов. Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
При беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
При применении НПВП у женщин, начиная с 20-ой недели беременности, возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин, в связи с чем применять препарат Вольтарен® до 20-й недели беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Диклофенак, как и другие НПВП (ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и/или преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Кормление грудью
Несмотря на то, что диклофенак, как и другие НПВП, проникает в грудное молоко в малом количестве, Вольтарен не следует применять в период грудного вскармливания во избежание нежелательного влияния на ребенка. При необходимости применения Вольтарена у женщины в этот период грудное вскармливание прекращают.
Фертильность:
Поскольку диклофенак, как и другие НПВП, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется применять Вольтарен.
Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, Вольтарен следует отменить.
Побочные действия
Ниже приведены нежелательные лекарственные реакции (НЛР), которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении диклофенака в клинической практике.
Для оценки частоты НЛР использованы следующие критерии:
- «очень часто» (≥ 1/10),
- «часто» (≥ 1/100, < 1/10),
- «нечасто» (≥ 1/1000, < 1/100),
- «редко» (≥ 1/10 000, < 1/1000),
- «очень редко» (< 1/10 000).
Для каждой системы органов нежелательные явления сгруппированы в порядке убывания частоты их встречаемости. НЛР сгруппированы в соответствии с системноорганным классом медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA. В пределах каждого класса НЛР перечислены в порядке убывания частоты встречаемости; в пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, НЛР распределены в порядке уменьшения их важности.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
- Очень редко — постинъекционный абсцесс.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
- Очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы:
- Редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение артериального давления (АД) и шок;
- Очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).
Нарушения психики:
- Очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Нарушения со стороны нервной системы:
- Часто — головная боль, головокружение;
- Редко — сонливость;
- Очень редко — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит.
Нарушения со стороны органа зрения:
- Очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
- Часто — вертиго;
- Очень редко — нарушения слуха, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца:
- Нечасто — инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, боль в груди;
- Частота неизвестна — Синдром Коуниса (аллергический острый коронарный синдром).
Нарушения со стороны сосудов:
- Очень редко — повышение АД, васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки средостения:
- Редко — бронхиальная астма (включая одышку);
- Очень редко — пневмонит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
- Часто — абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита;
- Редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации);
- Очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, дисгевзия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
- Часто — повышение активности аминотрансфераз в плазме крови;
- Редко — гепатит, желтуха;
- Очень редко — молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
- Часто — кожная сыпь;
- Редко — крапивница;
- Очень редко — буллезный дерматит, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, алопеция, реакции фоточувствительности;
- Пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
- Очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубуло-интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
- Часто — боль, уплотнение в месте инъекции;
- Редко — отеки, некроз в месте введения препарата.
НЛР отмеченные в пострегистрационном периоде (частота неизвестна):
На фоне терапии препаратом Вольтарен® в ампулах в пострегистрационном периоде в клинической практике отмечались следующие НЛР:
- Медикаментозная эмболия кожи (Синдром Николау).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Данные клинических исследований указывают на небольшое увеличение риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).
Зрительные нарушения:
Зрительные расстройства, такие как нарушение зрения, затуманивание зрения или диплопия, по-видимому, являются класс-эффектами НПВП, и обратимы после прекращения применения. Возможным механизмом развития таких расстройств является ингибирование синтеза простагландинов и других сопутствующих веществ, что изменяет регуляцию кровотока в сетчатке, что проявляется потенциальными зрительными расстройствами. При развитии таких симптомов на фоне терапии диклофенаком следует рассмотреть возможность офтальмологического обследования для исключения каких-либо других причин.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражение печени.
Лечение: поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как снижение АД, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия неэффективны для диклофенака, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.
Взаимодействие с лекарствами
Выявленные взаимодействия
Ингибиторы изофермента CYP2C9
Следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и его экспозиции.
Литий, дигоксин
Диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг концентрации лития и дигоксина в сыворотке крови.
Диуретики и гипотензивные средства
При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента — АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном назначении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять артериальное давление, контролировать функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации с диуретиками и ингибиторами АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности).
Циклоспорин и такролимус
Влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. Доза диклофенака у пациентов, получающих циклоспорин или такролимус, должна быть ниже, чем у пациентов, не получающих указанные препараты.
Препараты, способные вызывать гиперкалиемию
Одновременное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).
Антибактериальные средства производные хинолона
Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак.
Предполагаемые взаимодействия
НПВП и глюкокортикостероиды
Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП или глюкокортикостероидов может увеличивать частоту возникновения НПЯ (в частности, со стороны ЖКТ).
Антикоагулянты и антиагреганты
Необходимо с осторожностью применять диклофенак одновременно с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Следует тщательно наблюдать пациентов, получающих одновременное лечение данными лекарственными препаратами.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты
В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и гипогликемических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако, известны отдельные сообщения о развитии гипогликемии и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака. Поэтому во время совместного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Метотрексат
Следует соблюдать осторожность при назначении диклофенака менее, чем за 24 часа до или через 24 часа после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Фенитоин
При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.
Ингибиторы изофермента CYP2C9
Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака одновременно с индукторами изофермента CYP2C9 (такими, как рифампицин), поскольку это может привести к значительному уменьшению концентрации диклофенака в плазме крови и уменьшению его экспозиции.
Особые инструкции
Поражение желудочно-кишечного тракта при применении диклофенака сопровождается такими явлениями, как кровотечения, изъязвления или перфорации ЖКТ, в ряде случаев с фатальным исходом. Эти осложнения могут возникнуть в любое время у пациентов с предшествующими симптомами или серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, а также у тех, у кого их нет. У пожилых пациентов подобные проблемы могут иметь серьезные последствия. При появлении кровотечений или изъязвлений ЖКТ у пациентов, принимающих препарат Вольтарен®, следует прекратить прием препарата.
Для снижения риска токсического воздействия на ЖКТ у пациентов с язвенным поражением ЖКТ, особенно с кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также у пожилых пациентов, следует использовать минимально эффективную дозу Вольтарена.
Пациентам с повышенным риском желудочно-кишечных осложнений, а также тем, кто получает терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, рекомендуется принимать гастропротекторы (ингибиторы протонной помпы или мизопростол) для снижения риска нежелательного воздействия на ЖКТ.
Пациентам с анамнезом поражения ЖКТ, особенно пожилым, следует сообщать врачу обо всех абдоминальных симптомах.
Пациенты с бронхиальной астмой
У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами) чаще отмечаются обострения бронхиальной астмы, отек Квинке и крапивница при приеме препарата Вольтарен®. У этой группы пациентов, а также у тех, кто аллергичен к другим препаратам (сыпь, зуд или крапивница), необходимо проявлять особую осторожность при использовании Вольтарена (готовность к проведению реанимационных мероприятий).
Кожные реакции
Серьезные дерматологические реакции, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (в некоторых случаях с фатальным исходом), редко отмечаются при применении диклофенака. Максимальный риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций наблюдаются в первый месяц лечения. При появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых или других симптомов гиперчувствительности при приеме Вольтарен®, следует прекратить прием Вольтарена.
В редких случаях у пациентов, не аллергичных к диклофенаку, могут возникнуть анафилактические/анафилактоидные реакции при использовании Вольтарен®.
Воздействие на печень
В период применения Вольтарен® возможно повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов. При длительной терапии рекомендуется контролировать функцию печени. Если имеются нарушения печеночной функции или появляются признаки заболевания печени (например, эозинофилия, сыпь и др.), Вольтарен следует отменить. Следует помнить, что гепатит при использовании Вольтарен® может развиваться без предварительных симптомов.
Воздействие на почки
Во время терапии Вольтарен® рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с гипертонией, нарушениями функции сердца или почек, пожилых, тех, кто принимает диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также у пациентов с существенным снижением объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии. После окончания приема Вольтарена обычно наблюдается нормализация функции почек.
Воздействие на сердечно-сосудистую систему
Терапия НПВП, включая диклофенак, особенно при длительном применении и использовании высоких доз, может связываться с увеличением риска серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, включая инфаркт миокарда и инсульт. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и высоким риском развития таких заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением) следует применять Вольтарен с особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе и на минимальный срок лечения. При продолжительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака не должна превышать 100 мг. Регулярно оценивайте эффективность лечения и потребность в симптоматической терапии, особенно при продолжительном лечении. Пациентов следует информировать о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью при первых симптомах тромботических нарушений (например, боли в груди, одышке, слабости, нарушении речи).
Воздействие на систему кроветворения
Препарат Вольтарен® временно может ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. Регулярные клинические анализы периферической крови рекомендуются при длительном применении препарата Вольтарен®.
Маскирование признаков инфекционного процесса
Противовоспалительное действие препарата Вольтарен® может затруднять диагностику инфекционных процессов.
Реакции в месте инъекции
После внутримышечного введения препарата Вольтарен® могут возникнуть реакции в месте инъекции, включая некроз и проявления медикаментозной эмболии кожи, известной как синдром Николау (особенно при непреднамеренном подкожном введении препарата). Внутримышечное введение препарата Вольтарен® следует осуществлять с использованием подходящей иглы и правильной техники инъекции.
Применение одновременно с другими НПВП
Не рекомендуется применять препарат Вольтарен® одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за риска увеличения нежелательных явлений.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Пациентам, у которых возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы на фоне применения препарата Вольтарен®, не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения: 25 мг/мл. По 3 мл в бесцветные ампулы из стекла с точкой надлома или кольцом излома. Каждую ампулу помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению, оборудованную картонной вклейкой с ячейками для ампул.
Срок годности
2 года. Вольтарен необходимо использовать до истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
При температуре не выше 30°С, в защищенном от света месте. Вольтарен следует хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Производители
- Новартис Фарма Шиейн АГ, Шаффхаузерштрассе, 4332 Штейн, Швейцария / Novartis Pharma Stein AG, Schaffhauserstrasse, 4332 Stein, Switzerland;
- Лек Фармасьютикалз д.д., Веровшкова 57, 1526 Любляна, Словения / Lek Pharmaceuticals d.d., Verovskova 57, SI-1526, Ljubljana, Slovenia.
Дополнительная информация о препарате, а также направление претензий и информации о нежелательных явлениях: ООО «Новартис Фарма» 125315, г. Москва, Ленинградский проспект, дом 72, корпус 3; тел. (495) 967 12 70; факс (495) 967 12 68. Стародубова М.В., отдел регулирования лекарственных средств ОО «Новартис Фарма».
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Новартис Фарма АГ, Лихтштрассе 35, 4056 Базель, Швейцария / Novartis Pharma AG, Lichtstrasse 35, 4056 Basel, Switzerland.