Диклофенак инструкция по применению
Вся предоставленная информация не предназначена для использования в качестве диагностики или самолечения. Применение антибиотиков возможно только под наблюдением врача!
Содержание
Описание
Диклофенак — это нестероидный противовоспалительный препарат, который используется для устранения боли и воспаления. Он относится к группе фенаматов, которые являются производными ацетиланилида.
Состав
Диклофенак содержит активный ингредиент диклофенак натрий. Кроме того, в состав могут входить различные вспомогательные вещества, которые зависят от формы выпуска.
Например, таблетки могут содержать диклофенак натрий, крахмал, лактозу, магнийстеарат, целлюлозу и другие ингредиенты. Инъекционный раствор (укол) содержит дополнительно, воду для инъекций, натрия гидрокарбонат и другие ингредиенты.
Гели и мази на основе могут содержать дополнительно карбомер, пропиленгликоль, этиловый спирт и другие вещества.
Фармакокинетика
После в/м введения диклофенака в дозе 75 мг:
- Всасывание начинается немедленно, достигается Cmax в плазме примерно через 20 мин.
- Количество всасывающегося активного вещества зависит от величины введенной дозы.
- AUC после в/м введения в 2 раза больше, чем после перорального или ректального применения из-за метаболизма через печень.
- Фармакокинетика не изменяется при последующих введениях с рекомендуемыми интервалами.
- Связывание с белками плазмы — 99.7%, преимущественно с альбумином.
- Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где достигает Cmax на 2-4 часа позже, чем в плазме крови.
- Концентрация в синовиальной жидкости выше и остается высокой до 12 часов.
- Обнаружены низкие концентрации вещества в грудном молоке одной из кормящих матерей.
- Метаболизм происходит глюкуронированием и гидроксилированием, образуются фенольные метаболиты.
- Системный плазменный клиренс составляет 263±56 мл/мин, T1/2 — 1-2 часа.
- Около 60% дозы выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов.
- Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от дозы.
Назначение
Вот некоторые из основных назначений:
Боли в суставах: Часто используется для облегчения боли, связанной с артритом, остеоартритом, ревматоидным артритом, спондилитом и другими заболеваниями суставов.
В мышцах и спине: Помогает справиться с болями, связанными с мышечными спазмами, миалгией, тендинитом и другими мышечными заболеваниями.
Головная: Диклофенак эффективен для облегчения симптомов мигрени, включая мигрень, тошноту и светочувствительность.
Болезнь камней в желчном пузыре: Помогает облегчить боли, связанные с этим заболеванием.
Послеоперационная боль: Назначается в качестве анальгетика после различных хирургических вмешательств, чтобы облегчить боль и воспаление.
Является рецептурным препаратом, и его назначение должен осуществлять только врач.
Действие
Диклофенак оказывает следующее действие:
Противовоспалительное действие: снижает воспаление, которое происходит в тканях. Он блокирует действие определенных ферментов, которые производятся в ответ на травму или инфекцию, и участвуют в вызывании воспалительной реакции.
Обезболивающее действие: снижает болевой сигнал, передаваемый от нервных окончаний в мозг. Это делает его эффективным в облегчении боли, связанной с различными состояниями, такими как артрит, миалгия и т.д.
Жаропонижающее действие: снижает температуру тела, связанную с воспалительными процессами.
Противовоспалительное действие на глаза: Используется для уменьшения воспаления в глазах, например, при конъюнктивите или после хирургических вмешательств на глазах.
Действие Диклофенака начинается через 30 минут после приема таблеток и длится до 8 часов. В зависимости от формы (например, таблетки, мази, раствор для инъекций/укол), скорость начала действия и продолжительность могут немного отличаться.
Противопоказания
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам препарата.
- Присутствие «аспириновой триады» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС).
- Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения.
- Тяжелая почечная недостаточность, прогрессирующее заболевание почек.
- Тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени.
- Клинически подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга, неконтролируемая артериальная гипертензия, декомпенсированная сердечная недостаточность.
- Цереброваскулярные кровотечения, нарушения гемостаза.
- Ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования.
- Подтвержденная гиперкалиемия.
- III триместр беременности, грудное вскармливание.
- Детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью:
- Заболевания ЖКТ, история кровотечений и перфорации язвы.
- Инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона.
- Легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия.
- Анастомоз в ЖКТ, оперативные вмешательства на ЖКТ.
- Бронхиальная астма, аллергический ринит, отек слизистой оболочки носа, ХОБЛ, хронические инфекционные заболевания дыхательных путей.
- Сердечно-сосудистые заболевания.
- Нарушения функции почек.
- Дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия.
- Значительное уменьшение ОЦК любой этиологии.
- Риск развития тромбозов, системные заболевания соединительной ткани.
- Пациенты пожилого возраста, ослабленные или с низкой массой тела.
- Одновременное применение с препаратами, увеличивающими риск желудочно-кишечных кровотечений.
- Одновременное лечение диуретиками или препаратами, нарушающими функцию почек.
- Лечение курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем.
Способ применения и дозы
Использование антибиотиков требует надлежащего медицинского наблюдения, учитывающего индивидуальные особенности пациента и основанные на этом показания для применения диклофенаком.
Таблетки и капсулы
Назначаются для облегчения воспаления, связанных с артритом, ревматизмом, мышечными болями и другими состояниями. Дозировка для взрослых обычно составляет 50-150 мг в день, разделенных на 2-3 дозы. Максимальная доза составляет 200 мг в день. Для детей дозировка рассчитывается индивидуально в зависимости от возраста и веса. Обычно рекомендуется начинать с меньшей дозы (1-2 мг/кг веса) и увеличивать ее по мере необходимости.
Гель и крем
Наносятся на кожу в области воспаления и массируется до полного впитывания. Обычно рекомендуется использовать гель или крем 2-4 раза в день. Дозировка различается в зависимости от концентрации и объема.
Уколы (Растворы для инъекций)
Уколы назначаются для быстрого облегчения в состояниях, таких как острый миозит, радикулит, артрит и т.д. Дозировка для взрослых обычно составляет 75 мг в день, разделенных на несколько уколов. Для детей дозировка рассчитывается индивидуально в зависимости от возраста и веса.
Для суппозиториев
Диклофенак вводится в прямую кишку 1-2 раза в день, в зависимости от индивидуальной дозировки, которую назначает медицинский сотрудник.
Дозировка должна быть назначена индивидуально врачом в зависимости от состояния здоровья пациента, возраста и других факторов. Не превышать рекомендуемую дозировку без инструкций врача.
При беременности и в период грудного вскармливания
Беременность:
- Увеличивает риск преждевременного закрытия артериального протока у плода, поэтому следует избегать его прием в III триместре беременности (начиная с 30-й недели).
- Данные об использовании наружного диклофенака у беременных женщин ограничены.
- Имеющиеся исследования не предоставляют убедительных доказательств потенциальных рисков для эмбриона при применении НПВС в I или II триместре беременности.
- В общей популяции США частота пороков развития составляет 2-4%, а прерванной беременности — 15-20%.
Роды и схватки:
- Исследования влияния наружного диклофенака на роды и схватки не проводились.
- НПВС у животных могут вызывать запоздалые роды и увеличивать частоту мертворождений.
Кормление грудью:
- Вещество может проникать в грудное молоко.
- Необходимо учитывать преимущества грудного вскармливания и клиническую потребность матери в диклофенаке при оценке потенциальных последствий для ребенка.
- Данные показывают различные концентрации диклофенака в грудном молоке, однако влияние на ребенка остается неизвестным.
Влияние на размножение:
- Диклофенак может отсрочить или предотвратить разрыв фолликулов яичников, что может быть связано с обратимым бесплодием у некоторых женщин.
- Исследования на животных показали, что прием ингибиторов синтеза ПГ может нарушить опосредованный разрыв фолликулов, необходимый для овуляции.
- Небольшие исследования среди женщин также показали обратимую задержку овуляции при применении НПВС.
- Пациенткам, имеющим проблемы с зачатием или проходящим обследование по поводу бесплодия, рекомендуется отменить применение НПВС, включая диклофенак наружно.
Меры предосторожности
Сердечно-сосудистые тромботические реакции:
- Некоторые исследования показывают повышенный риск серьезных тромботических реакций при использовании ингибиторов ЦОГ-2.
- Риск развития тромботических реакций может быть выше у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска.
- Повышение риска может начаться уже в первые недели лечения и возрастать при приеме более высоких доз.
- Для минимизации риска следует использовать наименьшую эффективную дозу в течение минимально необходимого времени.
- Врачи и пациенты должны следить за развитием сердечно-сосудистых реакций и знать меры, которые следует принять в случае их возникновения.
- Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с НПВС может увеличить риск реакций со стороны ЖКТ.
Состояние после операции по аортокоронарному шунтированию:
- Прием ингибитора ЦОГ-2 после операции по аортокоронарному шунтированию связано с увеличением риска инфаркта миокарда и инсульта.
- НПВС не рекомендуются при проведении этой операции.
Перенесенный инфаркт миокарда:
- Использование НПВС после инфаркта миокарда связано с повышенным риском повторного инфаркта и смерти, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
- Диклофенак не рекомендуется применять у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда, за исключением случаев, когда польза превышает риск.
- Пациентов необходимо наблюдать на предмет развития ишемии сердца при использовании диклофенака.
Гипертония:
- Применение НПВС, включая диклофенак, может привести к обострению гипертонии и увеличению риска сердечно-сосудистых осложнений.
- Пациенты, принимающие ингибиторы АПФ, тиазидные или петлевые диуретики, могут иметь нарушенный ответ на терапию при применении НПВС.
- Артериальное давление следует контролировать во время лечения НПВС.
Сердечная недостаточность и отеки:
- Некоторые пациенты, использующие НПВС, включая гель диклофенака, могут иметь задержку жидкости и отеки.
- Гель диклофенака следует применять с осторожностью у пациентов с задержкой жидкости или сердечной недостаточностью.
Желудочно-кишечные побочные реакции:
- Применение НПВС, включая указанный препарат, может вызывать серьезные проблемы со стороны ЖКТ, такие как воспаление, кровотечение, язвы и перфорация.
- Риск этих реакций существует без предупредительных симптомов и может возникнуть в любое время.
- У некоторых пациентов с ЖКТ-реакциями могут проявляться симптомы, но у большинства нет.
- У пациентов с язвенной болезнью и историей кровотечений риск возникновения проблем со стороны ЖКТ при применении НПВС выше, особенно при одновременном использовании других лекарств и факторов риска.
- Возраст, плохое общее состояние здоровья и прогрессирующие заболевания печени также увеличивают риск проблем со стороны ЖКТ.
Меры минимизации рисков:
- Использовать наименьшую эффективную дозу НПВС на минимально необходимый период времени.
- Избегать одновременного приема нескольких НПВС.
- У пациентов с высоким риском развития проблем со стороны ЖКТ рассмотреть альтернативные методы лечения.
- Внимательно следить за возможными признаками и симптомами проблем со стороны ЖКТ, немедленно обследовать и лечить при подозрении на серьезные реакции.
- При одновременном приеме низких доз ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, контролировать состояние ЖКТ на наличие кровотечений.
Гепатотоксичность:
- Применение может вызывать повышение уровня АСТ и АЛТ у некоторых пациентов.
- Повышение уровня трансаминаз наблюдалось у примерно 2% пациентов в клинических исследованиях.
- Печеночные реакции могут быть серьезными, включая некроз печени, желтуху и печеночную недостаточность.
- Риски гепатотоксичности увеличиваются у пожилых пациентов и при длительном применении диклофенака.
Меры предосторожности:
- Рекомендуется контролировать уровень трансаминаз до начала терапии и периодически во время лечения.
- Возможно проведение первого измерения через 4-8 недель после начала лечения.
- При отклонениях от нормы или появлении симптомов печеночных проблем необходимо прекратить применение и провести оценку состояния пациента.
Почечная токсичность и гиперкалиемия:
- Продолжительное применение НПВС, включая диклофенак, может вызвать повреждение почек и снижение их функции.
- Риски возрастают у пациентов с нарушенной функцией почек, обезвоживанием, сердечной недостаточностью и другими факторами.
- Диклофенак может ускорить прогрессирование почечной дисфункции у пациентов с уже существующими проблемами почек.
Меры предосторожности:
- Необходимо оценить волемический статус и функцию почек до начала лечения и во время применения диклофенака.
- Избегать использования у пациентов с прогрессирующим заболеванием почек, если потенциальные польза не превышает риски.
- Контролировать состояние пациентов на предмет ухудшения функции почек при применении диклофенака.
Гиперкалиемия:
- НПВС могут вызывать повышение уровня калия в крови.
- Это может происходить даже у пациентов без нарушения функции почек.
- Пациентам с нормальной функцией почек это объясняется гипорениновым гипоальдостеронизмом.
Анафилактические реакции:
- Применение диклофенака может вызывать анафилактические реакции у пациентов с гиперчувствительностью к нему или с аспириновой бронхиальной астмой.
- При возникновении анафилактических реакций необходимо срочно обратиться за медицинской помощью.
Обострение астмы, связанное с чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте:
- У некоторых пациентов с бронхиальной астмой может развиться аспириновая бронхиальная астма.
- Диклофенак противопоказан пациентам с такой формой чувствительности.
- У пациентов с астмой следует контролировать изменения симптомов.
Серьезные кожные реакции:
- Применение НПВС, включая диклофенак, может вызывать серьезные кожные реакции, такие как эксфолиативный дерматит и токсический эпидермальный некролиз.
- Пациентов следует информировать о признаках этих реакций и немедленно прекратить использование диклофенака при их появлении.
Преждевременное закрытие артериального протока плода:
- Диклофенак может вызвать преждевременное закрытие артериального протока плода.
- Не рекомендуется применять диклофенак у беременных женщин с 30-й недели беременности.
Гематологическая токсичность:
- При применении НПВС наблюдалось развитие анемии.
- Если есть признаки анемии, следует проверить уровень Hb или гематокрит.
Риск кровотечений:
- Применение НПВС может повысить риск кровотечений.
- Сопутствующие заболевания и применение других лекарств могут увеличить этот риск.
- Пациентов следует контролировать на наличие признаков кровотечения.
Маскировка воспаления и лихорадки:
- Диклофенак может снижать воспаление и температуру тела, что может затруднить диагностику инфекций.
Лабораторный мониторинг:
- Поскольку некоторые побочные эффекты могут возникнуть без симптомов, рекомендуется периодически контролировать состояние пациентов, получающих НПВС, с помощью лабораторных тестов.
Воздействие солнца:
- Пациентам следует избегать воздействия солнечного света на обработанные участки кожи.
- Применение может повысить риск развития кожных опухолей, индуцированных УФ-светом.
Воздействие на глаза:
- Не рекомендуется контактировать диклофенак с глазами и слизистыми оболочками.
- При попадании вещества в глаза следует промыть их водой и обратиться за медицинской помощью при продолжающемся раздражении.
Пероральные НПВС:
- Комбинированное применение местных и пероральных НПВС может повысить риск кровотечений и изменений в показателях анализов.
- Рекомендуется оценить пользу и риск при комбинированной терапии.
Побочные действия
Пищеварительная система:
- Часто: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия.
- Редко: гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, язвы желудка и кишечника, гепатит, желтуха, нарушения функции печени.
- Очень редко: стоматит, глоссит, повреждения пищевода, колит, запоры, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Нервная система:
- Часто: головная боль, головокружение.
- Редко: сонливость.
- Очень редко: нарушения чувствительности, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Органы чувств:
- Часто: вертиго.
- Очень редко: нарушения зрения, диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.
Дерматологические реакции:
- Часто: кожная сыпь.
- Редко: крапивница.
- Очень редко: буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура Шенлейна-Геноха.
Мочеполовая система:
- Очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Система кроветворения:
- Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции:
- Редко: гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок.
- Очень редко: ангионевротический отек.
Сердечно-сосудистая система:
- Очень редко: ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Дыхательная система:
- Редко: астма.
- Очень редко: пневмониты.
Место введения:
- Часто: боль, уплотнение в месте инъекции.
- Редко: отеки, некроз в месте введения.
Передозировка
Передозировка Диклофенака приведет к серьезным осложнениям и требует немедленного медицинского вмешательства.
Симптомы передозировки включают в себя тошноту, рвоту, боли в животе, головокружение, мигрень, зуд, потливость, одышку, нарушение сердечного ритма, а также дискомфорт в почках и ухудшение их функции.
В случае подозрения на передозировку Диклофенака необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Лечение передозировки включает проведение промывания желудка, прием активированного угля и симптоматическую терапию.
Важно помнить, что превышение рекомендуемой дозы может привести к серьезным осложнениям и угрожать жизни пациента. Поэтому необходимо строго соблюдать инструкции врача и не превышать дозировку без консультации со специалистом.
Взаимодействие с лекарствами
ЛС, влияющие на гемостаз:
- Диклофенак и антикоагулянты (например, варфарин) могут увеличить риск кровотечений.
- Одновременное применение ингибиторов обратного захвата серотонина и НПВС может увеличить риск кровотечений больше, чем прием только НПВС.
- Контроль состояния пациентов, принимающих диклофенак и антикоагулянты или антитромбоцитарные средства, необходим для выявления признаков кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота:
- Одновременное использование НПВС и анальгетических доз ацетилсалициловой кислоты не увеличивает терапевтический эффект НПВС.
- Одновременное использование диклофенака и ацетилсалициловой кислоты может повысить риск кровотечений.
- Вещество не заменяет ацетилсалициловую кислоту в низких дозах для защиты ССС.
Ингибиторы АПФ, АРА II и бета-адреноблокаторы:
- НПВС могут снижать антигипертензивный эффект указанных препаратов.
- При одновременном использовании необходим контроль АД и функции почек.
Диуретики:
- НПВС снижают эффект диуретиков у некоторых пациентов.
- При одновременном приеме следует контролировать функцию почек.
Другие взаимодействия:
- Одновременное использование диклофенака и дигоксина, литийсодержащих ЛС, метотрексата, циклоспорина или других НПВС и салицилатов может увеличить риск токсичных эффектов.
- При одновременном приеме этих ЛС необходим контроль состояния пациентов.
Пеметрексед:
- Одновременное применение диклофенака и пеметрекседа может увеличить риск различных токсичных эффектов.
- При одновременном использовании следует контролировать состояние пациентов и избегать приема НПВС с коротким T1/2 в ближайшие дни до и после приема пеметрекседа.
Особые указания
Перед приемом необходимо учитывать следующие особые указания:
Применение увеличит возможность развития сердечно-сосудистых осложнений, особенно у пациентов с наличием факторов риска, таких как высокое кровяное давление, диабет и высокий уровень холестерина.
Может повлиять на функцию почек, поэтому пациенты с заболеваниями почек должны принимать его с осторожностью. Также не нужно применять длительное время.
Вызывает аллергические реакции у некоторых пациентов, особенно у тех, кто имеет аллергические реакции на аспирин или другие противовоспалительные препараты.
При применении не рекомендуется употреблять алкоголь, так как это увеличит риск побочных эффектов на желудок и кишечник.
Не рекомендуется принимать одновременно с другими противовоспалительными препаратами, так как это увеличит риск побочных эффектов.
Пациенты, страдающие язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, а также те, у кого был ранее обнаружен язвенный процесс, должны принимать Диклофенак с осторожностью и только под наблюдением.
При применении необходимо следить за состоянием кожных покровов и уведомлять врача в случае появления раздражения или сыпи на коже.
Способен влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, поэтому необходимо предупредить врача о приеме.
Форма выпуска
Таблетки, капсулы, гели, кремы, раствор для инъекций(уколы), суппозитории.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Условия хранения могут различаться в зависимости от его формы выпуска. Хранить при комнатной температуре, защищая его от прямых солнечных лучей и влаги. Вот некоторые конкретные инструкции:
Таблетки и капсулы: хранить при температуре от 15 до 30 градусов Цельсия, в сухом месте и защищенном от света.
Гель или крем: хранить при температуре от 2 до 30 градусов. Не замораживать. Хранить в месте, недоступном для детей.
Раствор для инъекций(уколы): хранить при температуре от 15 до 25 градусов, в защищенном от света месте.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Производители
- Акрихин Групп (Akrikhin Group)
- Биосинтез (Biosintez)
- Гедеон Рихтер (Gedeon Richter)
- Здоровье (Zdorovye)
- Канонфарма Продакшн (Kanonpharma Production)
- Красфарма (Kraspharma)
- Медисорб (Medisorb)
- Натива (Native)
- Новосибирский химико-фармацевтический завод (Novosibirsk Chemical and Pharmaceutical Plant)
- Санофи-Авентис (Sanofi-Aventis)
- Синтез (Sintez)
- Тева (Teva)
- Фармстандарт (Pharmstandard)
- Эгис (Egis)