Диклофенак уколы инструкция по применению

Диклофенак уколы

Основное краткое содержание инструкции​

Показания к применению

Показан у взрослых (18+) при:
  1. Заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит и другие.
  2. Болевых синдромах позвоночника: люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит.
  3. Почечных и желчных коликах.
  4. Посттравматическом и послеоперационном болевом синдроме с воспалением.
  5. Тяжелых приступах мигрени.

Дозировка

  1. Дозировка и режим лечения:
    • Доза индивидуализируется, применяется минимальная эффективная доза.
    • Не применять инъекции более 2 дней подряд.
    • Доза обычно 75 мг (1 ампула) 1 раз в сутки; при тяжелых случаях — 2 инъекции по 75 мг.
    • При приступах мигрени — начинать лечение как можно раньше.
    • Общая суточная доза не должна превышать 150 мг.

  2. Особенности дозировки для групп пациентов:
    • Пожилые пациенты: обычно не требуют коррекции дозы.
    • Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями: применять с осторожностью, суммарная доза не должна превышать 100 мг.
    • Пациенты с нарушением функции почек: осторожность, противопоказано при СКФ менее 15 мл/мин/1,73 м2.
    • Пациенты с нарушением функции печени: противопоказано при тяжелых нарушениях функции печени.

  3. Дети и подростки:
    • Не применяется у лиц младше 18 лет в виду трудности дозирования; рассмотреть другие лекарственные формы.

Применение

  • Инъекции делают глубоко в ягодичную мышцу.
  • Рекомендуется соблюдать правила асептики.
  • Важно использовать подходящую длину иглы и правильную технику инъекции, чтобы избежать непреднамеренного подкожного введения.

Описание

Прозрачный или слабо опалесцирующий, слегка окрашенный раствор с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа: Противовоспалительные и противоревматические препараты; нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты; производные уксусной кислоты и родственные соединения.
Код ATX: MO1ABOS.

Состав на 1 мл

Действующее вещество:

  • Диклофенак натрия — 25,0 мг

Вспомогательные вещества:

  • Пропиленгликоль — 200,0 мг
  • Маннитол — 6,0 мг
  • Бензиловый спирт — 40,0 мг
  • Натрия дисульфит — 3,0 мг

1 М раствор натрия гидроксида — до рН 8,0-9,0 Вода для инъекций — до 1,0 мл

Фармакодинамика

Препарат диклофенак содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Основным механизмом действия диклофенака, установленным в исследованиях, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при применении у человека, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства препарата обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует боль (как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Отмечен выраженный анальгетический эффект диклофенака при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. Облегчение боли наступает через 15—30 минут. Кроме того, Диклофенак облегчает приступы мигрени.

При применении в комбинации с опиоидами у пациентов с послеоперационной болью диклофенак достоверно снижает потребность в опиоидных анальгетиках.

Фармакокинетика

Всасывание. После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме (Cmax), среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Количество всасывающегося действующего вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.

Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC), после внутримышечного введения диклофенака, примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень.

При последующих введениях фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями диклофенака кумуляции не отмечается.

Распределение. Связь с белками сыворотки крови — 99,7%, преимущественно с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0,12—0,17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2—4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3—6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов.

Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях в грудном молоке кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего через грудное молоко в организм ребенка, эквивалентно 0,03 мг/кг/сутки.

Метаболизм. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронирования неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5′-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуроновые конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 + 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 60% дозы выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного действующего вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.

Линейность (нелинейность). Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от величины применяемой дозы.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. Всасывание, метаболизм и выведение не зависят от возраста. У детей концентрации диклофенака в плазме крови при применении эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста после 15-минутной внутривенной инфузии отмечено увеличение концентрации диклофенака в плазме крови на 50% по сравнению с таковым показателем у здоровых добровольцев более молодого возраста.

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного действующего вещества не отмечается.

При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин асчетный уровень концентраций гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Показания к применению

Диклофенак показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет при:

  1. Воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, в том числе:
    • Ревматоидный артрит,
    • Анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии,
    • Остеоартроз,
    • Подагрический артрит,
    • Бурсит, тендовагинит,
    • Болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит);
  2. Почечных и желчных коликах;
  3. Посттравматическом и послеоперационном болевом синдроме, сопровождающимся воспалением;
  4. Тяжелых приступах мигрени.

Противопоказания

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к диклофенаку или к любому из вспомогательных веществ препарата;
  • Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), перфорация органов ЖКТ;
  • Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, Диклофенак противопоказан пациентам с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы, острым ринитом, рецидивирующим полипозом носа или околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в том числе в анамнезе);
  • Нарушение функции печени тяжелой степени, почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 15 мл/мин/1,73 м2), хроническая сердечная недостаточность (Ш-1У функциональный класс (HE piri vo ftars Hoi классификации Нью-йоркской ассоциации сердца (NYHA));
  • Неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца;
  • Заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга;
  • Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений;
  • Подтвержденная гиперкалиемия;
  • Аортокоронарное шунтирование (периоперационный период);
  • Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
  • Активные заболевания печени;
  • Беременность в периоде более 20 недель (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
  • Период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
  • Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

  • При применении Диклофенака и других НПВП необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать пациентов с симптомами/признаками, указывающими на поражения/заболевания ЖКТ или с анамнестическими данными, позволяющими заподозрить язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию.
  • У пациентов с инфекцией Helicobacter pylori в анамнезе, язвенным колитом, болезнью Крона, или нарушением функции печени в анамнезе, а также у пациентов с жалобами, позволяющими заподозрить заболевания ЖКТ, следует проявлять осторожность. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы НПВП или при наличии язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфораций язвы, и у пожилых пациентов.
  • Прием НПВП, включая диклофенак, может быть связан с повышенным риском профилактики анастомоза, расположенного в желудочно-кишечном тракте. При применении препарата после оперативного вмешательства на желудочно-кишечном тракте рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность.
  • Следует проявлять особую осторожность при применении препарата Диклофенак у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, а также у пациентов с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.
  • Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами).
  • Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (СКФ 15-60 мл/мин/1,73 м), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при лечении курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств.
  • Следует проявлять осторожность при применении препарата Диклофенак у пациентов с дефектами системы гемостаза.
  • Следует проявлять осторожность при использовании у пациентов с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов.
  • Следует проявлять осторожность при применении у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей. У пациентов данной категории рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе.
  • Особую осторожность следует проявлять при внутримышечном введении Диклофенака у пациентов с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания, так как дисульфит натрия, содержащийся в препарате, способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности.

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Доза подбирается индивидуально, при этом целью снижения риска развития нежелательных реакций рекомендуется применение минимальной эффективной дозы, по возможности с максимально коротким периодом лечения в соответствии с целью лечения и состоянием пациента.

Диклофенак в ампулах особенно подходит для начального лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также боли вследствие воспаления неревматического происхождения.

Не следует применять инъекции Диклофенака более 2-х дней подряд. При необходимости лечение можно продолжить препаратами диклофенака в таблетках или ректальных суппозиториях.

Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг с промежутком в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в контралатеральную ягодицу). В качестве альтернативы одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом препаратов диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При приступах мигрени лечение начинают как можно раньше после начала приступа с внутримышечного введения Диклофенака в дозе 75 мг (1 ампула) внутримышечно. При необходимости возможно применение препарата в других лекарственных формах, при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекции начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше, как правило, не требуется. Однако, исходя из общих медицинских соображений, следует соблюдать осторожность у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с низкой массой тела.

Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском заболеваний сердечно-сосудистой системы

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Пациенты с нарушением функции почек

Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у пациентов данной категории. Следует соблюдать осторожность при спользовании препарата у пациентов с нарушением функции почек. Использование препарата у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ менее 15 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты с нарушением функции печени

Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности использования препарата у данной категории пациентов. Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Дети и подростки

Диклофенак, раствор для внутримышечного введения, не следует применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата; при необходимости лечения у данной категории пациентов Диклофенак можно применить в таблетках или суппозиториях.

Способ применения

Раствор препарата должен быть прозрачным. Не следует применять раствор с кристаллическим или другим осадком.

Ампулу препарата следует использовать только один раз. Раствор следует вводить немедленно после вскрытия ампулы. После однократного применения неиспользованные остатки раствора препарата Диклофенак подлежат утилизации в соответствии с локальными требованиями.

Не следует смешивать раствор препарата Диклофенак, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.

Препарат Диклофенак вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу. При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей в месте инъекции (что может привести к мышечной слабости, парезу, снижению чувствительности или медикаментозной эмболии кожи (Синдром Николау)), рекомендуется придерживаться следующих правил.

Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области с соблюдением правил асептики.

При применении препарата следует использовать подходящую длину иглы и верную технику инъекции (учитывая толщину слоя подкожно-жировой клетчатки в ягодичной зоне конкретного пациента), чтобы избежать непреднамеренного подкожного введения.

При беременности и в период грудного вскармливания

Беременность. При применении НПВП у женщин, начиная с 20-й недели беременности, возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). Недостаточно данных о безопасности использования ликлофенаюа у беременных женщин, в связи с чем применять Диклофенак до 20-й недели беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Диклофенак, как и другие НПВП (ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и/или преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Период грудного вскармливания. Несмотря на то, что диклофенак, как и другие НПВП, проникает в грудное молоко в малом количестве, препарат не следует применять в период грудного вскармливания во избежание нежелательного влияния на ребенка. При необходимости применения препарата у женщины в этот период грудное вскармливание прекращают.

Фертильность. Поскольку диклофенак, как и другие НПВП, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется применять препарат.

Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

Побочные действия

Частота нежелательных реакций была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (21/10), часто (21/100 и <1/10), нечасто (21/1000 и <1/100), редко (21/10000 и <1/1000), очень редко, включая отдельные сообщения (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным).

Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органной классификацией в порядке уменьшения значимости.

  1. Инфекции и инвазии: очень редко — постинъекционный абсцесс.

  2. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

  3. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение артериального давления (АД) и шок, очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).

  4. Психические нарушения: очень редко — депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

  5. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, трепет, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит.

  6. Нарушения со стороны органа зрения: очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия.

  7. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: часто — вертиго; очень редко — нарушения слуха, шум в ушах.

  8. Нарушения со стороны сердца: нечасто — инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, боль в груди; частота неизвестна — синдром Коуниса (аллергический острый коронарный синдром).

  9. Нарушения со стороны сосудов: очень редко — повышение АД, васкулит.

  10. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит.

  11. Желудочно-кишечные нарушения: часто — абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения, стеноза или перфорации, с возможным развитием перитонита); очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, ишемический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, дисгезия.

  12. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности аминотрансфераз в плазме крови; редко — гепатит, желтуха; нарушения функции печени; очень редко — молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

  13. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезный дерматит, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

  14. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — острое поражение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

  15. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — боли в месте инъекции; редко — отеки, некроз в месте введения препарата.

Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы

Данные клинических исследований указывают на небольшое увеличение риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

Зрительные нарушения

Зрительные расстройства, такие как нарушение зрения, затуманивание зрения или диплопия, по-видимому, являются класс-эффектами НПВП, и обратимы после прекращения применения. Возможным механизмом развития таких расстройств является ингибирование синтеза простагландинов и других сопутствующих веществ, что изменяет регуляцию кровотока в сетчатке, что проявляется потенциальными зрительными расстройствами. При развитии таких симптомов на фоне терапии диклофенаком следует рассмотреть возможность офтальмологического обследования для исключения каких-либо других причин. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы. Рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражение печени.

Лечение. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как снижение АД, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия для выведения НПВП, в том числе диклофенака, из организма неэффективны, так как действующие вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Взаимодействие с лекарствами

Выявленные взаимодействия

  1. Ингибиторы изофермента CYP2C9: Следует соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака и ингибиторов CYP2C9 (например, вориконазол), так как это может привести к возможному увеличению концентрации диклофенака в сыворотке крови и его экспозиции.

  2. Литий, дигоксин: Диклофенак может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контроль содержания лития и концентрации дигоксина в сыворотке крови.

  3. Диуретики и гипотензивные средства: При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента — АПФ) диклофенак может снижать их гипотензивное действие. Пациентам, особенно пожилого возраста, следует регулярно измерять АД, контролировать функцию почек и степень гидратации для предотвращения риска нефротоксичности.

  4. Циклоспорин и такролимус: Влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. Доза диклофенака у пациентов, получающих циклоспорин или такролимус, должна быть ниже, чем у пациентов, не принимающих указанные препараты.

  5. Препараты, способные вызывать гиперкалиемию: Совместное применение с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению содержания калия в плазме крови. Следует регулярно контролировать этот показатель.

  6. Антибактериальные средства — производные хинолона: Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак.

Предполагаемые взаимодействия

  1. НПВП и глюкокортикостероиды: Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП или глюкокортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений, особенно со стороны ЖКТ.

  2. Антикоагулянты и антиагреганты: Необходимо с осторожностью использовать диклофенак одновременно с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Пациентов, получающих лечение этими лекарствами, следует тщательно наблюдать.

  3. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: Одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

  4. Гипогликемические препараты: Возможно одновременное использование диклофенака и гипогликемических препаратов, но рекомендуется контроль концентрации глюкозы в крови.

  5. Метотрексат: Следует соблюдать осторожность при использовании ближе чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как это может повысить концентрацию метотрексата в крови и усилить его токсическое воздействие.

  6. Фенитоин: При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови.

  7. Ингибиторы изофермента CYP2C9: Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака одновременно с индукторами изофермента CYP2C9 (например, рифампицином), так как это может привести к значительному уменьшению концентрации диклофенака в плазме крови.

Особые инструкции

Поражение желудочно-кишечного тракта

При применении диклофенака отмечались такие явления, как кровотечения или изъязвления/перфорации ЖКТ, в ряде случаев со смертельным исходом. Эти явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и заболеваний ЖКТ в анамнезе или без них. У пожилых пациентов подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих диклофенак, кровотечений или изъязвлений ЖКТ, препарат следует отменить.

Для снижения риска токсического воздействия на ЖКТ пациентам с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также у пожилых пациентов, препарат следует применять в минимальной эффективной дозе. Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также пациентам, получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, следует принимать гастропротекторы (ингибиторы протонной помпы или мизопростол) или другие лекарственные препараты для снижения риска нежелательного воздействия на ЖКТ. Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех абдоминальных симптомах.

Пациенты с бронхиальной астмой

Обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВП/бронхиальная астма, провоцируемая приемом НПВП), отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а также у пациентов с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд или крапивница) при применении препарата диклофенак следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).

Кожные реакции

Серьезные дерматологические реакции, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом, отмечались очень редко на фоне применения. Наибольший риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих препарат диклофенак, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности, препарат следует отменить. В редких случаях у пациентов, не имеющих аллергии на диклофенак, при применении препарата могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции.

Воздействие на почки

На фоне терапии препаратом диклофенак рекомендуется тщательный контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также у пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии, например в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции до исходных значений.

Воздействие на печень

В период применения диклофенака может отмечаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов. При длительной терапии препаратом в качестве меры предосторожности показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.) использование следует прекратить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения диклофенака может развиваться без продромальных явлений.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Терапия НПВП, в том числе диклофенаком, особенно длительная терапия и терапия с использованием высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт). У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, пациентов с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящих пациентов) следует применять препарат с особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. При длительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака у таких пациентов не должна превышать 100 мг. Периодически следует проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в симптоматической терапии, особенно в тех случаях, когда ее продолжительность составляет более 4 недель. Пациента следует проинструктировать о незамедлительном обращении за медицинской помощью при появлении первых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди, чувства нехватки воздуха, слабости, нарушения речи).

Воздействие на систему кроветворения

Препарат диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. У пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. При длительном применении диклофенака рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.

Маскирование признаков инфекционного процесса

Противовоспалительное действие диклофенака может затруднять диагностику инфекционных процессов.

Реакции в месте инъекции

Сообщалось о возникновении реакций в месте инъекции после внутримышечного введения препарата Диклофенак, включая некроз в месте инъекции и проявления медикаментозной эмболии кожи, также известной как синдром Николау (особенно в случае непреднамеренного подкожного введения препарата). Внутримышечное введение препарата Диклофенак следует проводить, используя подходящий размер иглы и верную технику инъекции.

Применение одновременно с другими НПВП

Не следует применять препарат Диклофенак одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), из-за риска увеличения нежелательных явлений.

Вспомогательные вещества

  1. Натрий, натрия дисульфит: В состав входит натрия дисульфит, который иногда может вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм. Лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, то есть по сути не содержит натрия.

  2. Бензиловый спирт: В максимальной суточной дозе содержится 240 мг бензилового спирта (40 мг в 1 мл), что значительно меньше предельно допустимого содержания (90 мг/кг/сутки).

  3. Пропиленгликоль: Одна ампула Диклофенак содержит 600 мг пропиленгликоля. Предельное содержание пропиленгликоля 400 мг/кг — для взрослых, 200 мг/кг — для детей. Превышение содержания пропиленгликоля в организме человека может вызывать симптомы, схожие с приемом алкоголя. Пропиленгликоль может вызывать раздражение кожи.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата Диклофенак возникают нарушения концентрации внимания, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, не следует управлять транспортными средствами и заниматься работой с механизмами.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения, 25 мг/мл.

По 3 мл в ампулы нейтрального стекла или стекла с классом сопротивления гидролизу НСА1 (первый гидролитический класс) с точкой или кольцом излома. 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) либо из пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ). 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. 5 или 10 ампул(уколов) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.

Упаковка для стационаров

4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в пачку из кар- тона для потребительской тары.

50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного.

Срок годности

2 года. Не применять уколы по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Производители

  • ООО «Эллара»
  • ООО «Велфарм»
  • Хемофарм А.Д.
  • АО «КРКА, д.д., Ново место»
  • ПАО «Синтез»
  • ООО «Велтрэйд»
  • ООО «Брайт Вэй»
  • ДАНСОН-БГ
  • ООО «Гротекс»
  • ООО «Атолл»
  • ООО «Славянская аптека»
  • ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»
  • ООО «ПРОМОМЕД РУС»
  • Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд
  • ФКП «Армавирская биофабрика»
  • ОАО «БЗМП»
  • Novartis Pharma AG
  • ЗАО «ФармФирма «Сотекс»
  • ООО ХФК «МИР»
  • ФГУП «НПО «Микроген» Минздрава России»
  • ОАО «Мосхимфармпрепараты» им.Н.А.Семашко
  • Аджио Фармацевтикалз Лтд
  • М.Дж. Биофарм Пвт. Лтд
  • ПАО «Биосинтез»
  • АО «Брынцалов-А»
  • АО «Научно-производственный центр «ЭЛЬФА»
  • ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»
  • АО «Новосибхимфарм»
Справочник лекарственных средств с действующим веществом: Диклофенак. Предупреждение: Информация о лекарственных препаратах, предоставленная на данном сайте, предназначена исключительно для медицинских специалистов. Посетители сайта не должны использовать эту информацию для самостоятельного назначения лечения. Решения об использовании лекарств следует принимать только после консультации с квалифицированным врачом.
Дополнительно