Диклофенак уколы инструкция по применению

Вся предоставленная информация не предназначена для использования в качестве диагностики или самолечения. Применение возможно только под наблюдением врача!

Описание

Прозрачный или слабо опалесцирующий, слегка окрашенный раствор с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа: Противовоспалительные и противоревматические препараты; нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты; производные уксусной кислоты и родственные соединения.
Код ATX: M01AB05.

Состав

В 1 ампуле 3 мл содержится диклофенак натрия 75,0 мг; из вспомогательных веществ — маннитол, пропиленгликоль, бензиловый спирт, натрия дисульфит, натрия гидроксид и вода для инъекций. Количественное содержание вспомогательных веществ указывается точно, по регистрационному досье конкретного препарата.

Фармакодинамика

Диклофенак натрия относится к нестероидным противовоспалительным препаратам и обладает отчетливым противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Основу его фармакологического эффекта составляет снижение синтеза простагландинов, которые играют существенную роль в развитии воспаления, боли и лихорадки. В исследованиях in vitro диклофенак натрия в концентрациях, соответствующих уровням, достигаемым у человека, не подавлял синтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях препарат способствует уменьшению боли в покое и при движении, утренней скованности и припухлости суставов, улучшает функциональное состояние. При посттравматическом и послеоперационном воспалении быстро снижает выраженность спонтанной боли и боли при движении, а также уменьшает воспалительный и послеоперационный отек.

Для раствора для внутримышечного введения характерно быстрое развитие анальгезирующего эффекта. При умеренной и сильной боли неревматического происхождения облегчение боли развивается через 15–30 минут после введения. В составе комбинированной терапии послеоперационной боли диклофенак снижает потребность в опиоидных анальгетиках. Отмечен также эффект при приступах мигрени.

Фармакокинетика

Всасывание. После внутримышечного введения диклофенака в дозе 75 мг всасывание начинается сразу. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составляет в среднем около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л) и достигается приблизительно через 20 мин. Количество всасывающегося активного вещества пропорционально введенной дозе. Значение площади под кривой «концентрация–время» (AUC) после внутримышечного введения примерно в 2 раза выше, чем после перорального или ректального применения, что связано с метаболизмом около 50% дозы при «первом прохождении» через печень. При повторном введении фармакокинетические параметры не изменяются; при соблюдении рекомендованных интервалов между введениями кумуляции не отмечается.

Распределение. Связывание с белками сыворотки крови составляет 99,7%, преимущественно с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения — 0,12–0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в ней определяется на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T1/2 из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости превышает плазменную и сохраняется на более высоком уровне до 12 ч.

Биотрансформация/метаболизм. Метаболизм диклофенака происходит частично путем глюкуронирования неизмененной молекулы, однако основным путем биотрансформации являются однократное и многократное гидроксилирование и метоксилирование. В результате образуются несколько фенольных метаболитов, в том числе 3′-гидрокси-диклофенак, 4′-гидрокси-диклофенак, 5-гидрокси-диклофенак, 4′,5-дигидрокси-диклофенак и 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак. Большинство этих соединений подвергается дальнейшему превращению в глюкуроновые конъюгаты. Два фенольных метаболита обладают биологической активностью, однако она существенно ниже, чем у диклофенака.

Выведение. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T1/2 из плазмы — 1–2 ч. У 4 метаболитов, включая 2 фармакологически активных, T1/2 также непродолжителен и составляет 1–3 ч. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак, имеет более длительный T1/2, но практически не обладает фармакологической активностью. Около 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного вещества и метаболитов; в неизмененном виде выводится менее 1% препарата. Остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Клинически значимых возрастных различий абсорбции, метаболизма и выведения не выявлено. У отдельных пожилых пациентов при 15-минутной внутривенной инфузии отмечались плазменные концентрации, примерно на 50% превышавшие ожидаемые значения у молодых здоровых добровольцев. У пациентов с нарушением функции почек при применении в обычном режиме дозирования кумуляции неизмененного диклофенака не наблюдается. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов примерно в 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако эти метаболиты в конечном итоге выводятся с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или циррозом печени без признаков декомпенсации показатели кинетики и метаболизма диклофенака сопоставимы с таковыми у пациентов без заболеваний печени.

Показания к применению

воспалительно-дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, включая ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии, остеоартроз, подагрический артрит, бурсит, тендовагинит, а также болевые синдромы позвоночного происхождения (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит).
почечная и желчная колика.
посттравматический и послеоперационный болевой синдром воспалительного генеза.
тяжелые приступы мигрени.

Противопоказания

повышенная чувствительность к диклофенаку, бисульфиту натрия или любому другому компоненту препарата;
обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация органов желудочно-кишечного тракта;
беременность сроком более 20 недель;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа и/или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе в анамнезе;
нарушение функции печени тяжелой степени;
почечная недостаточность при СКФ менее 15 мл/мин/1,73 м²;
хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA;
клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца;
заболевания периферических артерий;
заболевания сосудов головного мозга;
неконтролируемая артериальная гипертензия;
состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений;
подтвержденная гиперкалиемия;
периоперационный период аортокоронарного шунтирования;
воспалительные заболевания кишечника, включая болезнь Крона и язвенный колит, в фазе обострения;
активные заболевания печени;
период грудного вскармливания.

Препарат в данной лекарственной форме не показан к применению у детей и подростков до 18 лет.

С осторожностью

Препарат следует применять с осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением у пациентов с симптомами или анамнестическими данными, позволяющими предположить язвенное поражение желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение или перфорацию, а также при наличии жалоб, позволяющих заподозрить заболевания ЖКТ.

Осторожность необходима у пациентов с инфекцией Helicobacter pylori в анамнезе, язвенным колитом, болезнью Крона, нарушением функции печени в анамнезе. Риск желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы НПВП, при наличии язвенного анамнеза, особенно осложненного кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. После оперативных вмешательств на желудочно-кишечном тракте препарат следует применять с осторожностью в связи с возможным повышением риска несостоятельности желудочно-кишечного анастомоза.

Особая осторожность требуется у пациентов, получающих препараты, повышающие риск желудочно-кишечного кровотечения: системные глюкокортикостероиды, включая преднизолон; антикоагулянты, включая варфарин; антиагреганты, включая клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту; селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая циталопрам, флуоксетин, пароксетин и сертралин.

Препарат следует применять с осторожностью при легких и умеренных нарушениях функции печени, а также у пациентов с печеночной порфирией, поскольку возможно провоцирование приступа.

Осторожность требуется у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости, в том числе при носовых полипах, хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей, особенно ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами.

С осторожностью препарат применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушением функции почек, включая хроническую почечную недостаточность при СКФ 15-60 мл/мин/1,73 м², дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью, а также у курящих пациентов, пациентов, злоупотребляющих алкоголем, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, и у пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови любой этиологии, в том числе до и после массивных хирургических вмешательств.

Осторожность необходима у пациентов с дефектами системы гемостаза и у пациентов с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов.

У пациентов пожилого возраста, особенно ослабленных или с низкой массой тела, препарат следует применять с особой осторожностью; рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу.

При внутримышечном введении особая осторожность требуется у пациентов с бронхиальной астмой, поскольку содержащийся в препарате бисульфит натрия способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и провоцировать бронхоспазм.

Способ применения и дозы

Внутримышечно.

Дозу подбирают индивидуально, с учетом цели лечения и состояния пациента. Для снижения риска нежелательных реакций препарат применяют в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого периода, необходимого для достижения клинического эффекта. Внутримышечные инъекции не следует применять более 2 дней подряд. При необходимости дальнейшее лечение продолжают другими лекарственными формами диклофенака.

Препарат вводят глубоко внутримышечно, в верхний наружный квадрант ягодичной области, с соблюдением правил асептики. Следует использовать иглу достаточной длины и правильную технику введения с учетом толщины ягодичного жира, чтобы избежать непреднамеренного подкожного введения.

Обычная доза для взрослых — 75 мг (3 мл; 1 ампула) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях, в том числе при коликах, в виде исключения допускается введение 2 инъекций по 75 мг с интервалом в несколько часов; вторую инъекцию выполняют в контралатеральную ягодичную область. В качестве альтернативы 1 инъекцию 75 мг в сутки можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака; суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При приступах мигрени препарат вводят как можно раньше после начала приступа в дозе 75 мг (3 мл; 1 ампула). При необходимости дальнейшее лечение продолжают другими лекарственными формами диклофенака; суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Раствор должен быть прозрачным. Препарат не следует применять при наличии кристаллического или иного осадка. Ампулу используют однократно; раствор вводят немедленно после вскрытия ампулы. Неиспользованный остаток раствора подлежит утилизации. Раствор не следует смешивать с растворами других лекарственных средств для инъекций.

Дети и подростки до 18 лет. Данную лекарственную форму не следует применять у пациентов этой возрастной группы в связи с трудностью дозирования.

Пожилые пациенты (≥65 лет). Коррекция начальной дозы, как правило, не требуется. У ослабленных пациентов и пациентов с низкой массой тела препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.

Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким сердечно-сосудистым риском. При необходимости продолжения терапии диклофенаком более 4 недель суточная доза не должна превышать 100 мг.

Пациенты с нарушением функции почек. Специальные рекомендации по коррекции дозы отсутствуют; препарат применяют с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции печени. Специальные рекомендации по коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести отсутствуют.

При беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать неблагоприятное влияние на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода. По данным эпидемиологических исследований, применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности сопровождается повышением риска самопроизвольного аборта, пороков развития сердца и гастрошизиса; абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков развития возрастает с менее 1% до приблизительно 1,5%. Риск, вероятно, увеличивается при повышении дозы и продолжительности терапии. В экспериментальных исследованиях у животных применение ингибиторов синтеза простагландинов сопровождалось увеличением пре- и постимплантационных потерь, эмбриофетальной летальности и частоты различных пороков развития, включая сердечно-сосудистые.

В I и II триместрах беременности препарат не следует применять, за исключением случаев явной необходимости. При необходимости применения следует использовать минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого времени. Начиная с 20-й недели беременности применение диклофенака может приводить к развитию маловодия вследствие нарушения функции почек плода; в отдельных случаях возможно развитие неонатальной почечной дисфункции. Данное осложнение может возникать вскоре после начала терапии и обычно является обратимым после отмены препарата. Описаны также случаи сужения артериального протока у плода во II триместре, в большинстве случаев обратимые после прекращения лечения. При применении препарата в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели беременности, следует рассмотреть дородовой мониторинг объема околоплодных вод и состояния артериального протока плода. При выявлении маловодия или сужения артериального протока препарат следует отменить.

Применение препарата в III триместре беременности противопоказано. В этот период ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать у плода кардиопульмональную токсичность, включая преждевременное сужение или закрытие артериального протока и легочную гипертензию, а также нарушение функции почек с возможным развитием почечной недостаточности и маловодия. У матери и новорожденного в конце беременности возможны увеличение времени кровотечения вследствие антиагрегантного действия, которое может проявляться даже при применении очень низких доз, и подавление сократительной активности матки, приводящее к задержке или удлинению родов.

Период грудного вскармливания

Диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Во избежание нежелательного воздействия на ребенка препарат не следует применять в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам MedDRA и частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна — не может быть установлена на основании имеющихся данных. Ниже приведены нежелательные реакции, зарегистрированные при кратковременном и длительном применении диклофенака, включая раствор для внутримышечного введения.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко — постинъекционный абсцесс.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую), агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение артериального давления и шок; очень редко — ангионевротический отек, включая отек лица.
Нарушения психики: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психотические расстройства.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — парестезии, нарушение памяти, судороги, тревога, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, острое нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко — нарушение зрения, затуманивание зрения, диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго; очень редко — шум в ушах, нарушение слуха.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, боль в груди*; частота неизвестна — синдром Коуниса.
Нарушения со стороны сосудов: очень редко — повышение артериального давления, васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхиальная астма, включая одышку; очень редко — пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота с примесью крови, мелена, геморрагическая диарея, язва желудка и/или кишечника с кровотечением или без него, со стенозом и/или перфорацией, с возможным развитием перитонита; очень редко — колит (включая геморрагический и ишемический колит, а также обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, включая язвенный стоматит, глоссит, поражение пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности трансаминаз; редко — гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезный дерматит, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, включая пурпуру Шенлейна–Геноха, зуд; частота неизвестна — лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), фиксированная лекарственная эритема, генерализованная буллезная фиксированная лекарственная эритема.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — острое поражение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, папиллярный некроз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — реакции в месте введения, боль в месте инъекции, уплотнение в месте инъекции; редко — отеки, некроз в месте инъекции; частота неизвестна — эмболия кожи лекарственного генеза (синдром Николау).

* Частота для инфаркта миокарда, сердечной недостаточности, ощущения сердцебиения и боли в груди установлена по данным длительного применения диклофенака в высокой дозе (150 мг/сут). Клинические исследования и фармакоэпидемиологические данные указывают на небольшое повышение риска артериальных тромботических осложнений, особенно при длительном применении высоких доз диклофенака.

Передозировка

Типичная клиническая картина передозировки диклофенака отсутствует.

Симптомы. Возможны тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головная боль, головокружение, сонливость, дезориентация, возбуждение, шум в ушах, обморок, судороги. При значительном отравлении возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени; в тяжелых случаях возможны угнетение дыхания и кома. Не исключены анафилактоидные реакции.

Лечение. Специфического антидота нет. Показаны поддерживающая и симптоматическая терапия, а также лечение осложнений, включая снижение артериального давления, почечную недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. При частых или продолжительных судорогах возможно внутривенное введение диазепама. Форсированный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ и гемоперфузия, как правило, неэффективны, поскольку диклофенак в значительной степени связывается с белками плазмы крови и подвергается интенсивному метаболизму. При случайном приеме внутрь потенциально токсического количества препарата в течение 1 часа может быть рассмотрено назначение активированного угля; у взрослых, в качестве альтернативы, — промывание желудка в течение 1 часа после приема потенциально токсической дозы.

Взаимодействие с лекарствами

Ингибиторы изофермента CYP2C9. При одновременном применении диклофенака с ингибиторами изофермента CYP2C9, в том числе с вориконазолом и сульфинпиразоном, требуется осторожность, поскольку возможно значительное повышение концентрации диклофенака в плазме крови и увеличение его системной экспозиции вследствие угнетения метаболизма.

Литий, дигоксин. Диклофенак может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови. При необходимости такой комбинации рекомендуется контроль концентрации лития и дигоксина в сыворотке крови.

Диуретические и гипотензивные средства. При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами, например с бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ, диклофенак, как и другие НПВП, может ослаблять их гипотензивное действие. Поэтому такую комбинацию следует применять с осторожностью. У пациентов, особенно пожилого возраста, необходимо регулярно контролировать артериальное давление. Пациент должен получать достаточное количество жидкости; после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем рекомендуется контролировать функцию почек, в особенности при сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, что связано с повышением риска нефротоксического действия.

Циклоспорин, такролимус. Диклофенак может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса вследствие влияния на активность простагландинов в почках. В связи с этим доза диклофенака у пациентов, получающих циклоспорин или такролимус, должна быть ниже, чем у пациентов, не получающих указанные препараты.

Препараты, способные вызывать гиперкалиемию. Одновременное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может сопровождаться повышением концентрации калия в сыворотке крови. При необходимости такой комбинации концентрацию калия следует контролировать часто.

Антибактериальные средства — производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак.

Предполагаемые взаимодействия

Другие НПВП и глюкокортикостероиды. Одновременное системное применение диклофенака с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2, а также с глюкокортикостероидами может повышать частоту нежелательных реакций, прежде всего со стороны желудочно-кишечного тракта.

Антикоагулянты и антиагреганты. Одновременное применение диклофенака с антикоагулянтами и антиагрегантами требует осторожности из-за повышения риска кровотечений. Несмотря на то, что в клинических исследованиях влияние диклофенака на действие антикоагулянтов не установлено, имеются отдельные сообщения о повышении риска геморрагических осложнений при такой комбинации. Пациенты, получающие сопутствующую терапию, должны находиться под тщательным наблюдением.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Гипогликемические препараты. В клинических исследованиях установлено, что диклофенак может применяться одновременно с гипогликемическими препаратами, не изменяя их клинического эффекта. Вместе с тем имеются отдельные сообщения о развитии как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало коррекции дозы гипогликемических препаратов в период применения диклофенака. При одновременном применении рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Метформин. Получены отдельные сообщения о развитии метаболического ацидоза при одновременном применении диклофенака с метформином, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Метотрексат. Требуется осторожность при применении диклофенака менее чем за 24 ч до приема метотрексата или в течение 24 ч после его приема, поскольку в таких случаях возможно повышение концентрации метотрексата в крови с последующим усилением его токсического действия.

Фенитоин. При одновременном применении фенитоина и диклофенака рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови, поскольку возможно усиление его системного воздействия.

Индукторы изофермента CYP2C9. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака с индукторами изофермента CYP2C9, в том числе с рифампицином, поскольку это может приводить к выраженному снижению концентрации диклофенака в плазме крови и уменьшению его системной экспозиции.

Особые инструкции

При необходимости продолжения терапии диклофенаком следует регулярно оценивать клинический эффект, переносимость лечения, появление новых факторов риска и дальнейшую необходимость в препарате. В качестве меры предосторожности рекомендуется контролировать артериальное давление, показатели периферической крови, функцию печени и почек. Одновременное применение с другими системными НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, не рекомендуется.

Поражение желудочно-кишечного тракта. На фоне применения диклофенака возможны желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация, в том числе с летальным исходом. Эти осложнения могут развиться в любой период лечения, с предшествующими симптомами или без них, независимо от наличия тяжелого гастроэнтерологического анамнеза. У пожилых пациентов последствия таких осложнений, как правило, более тяжелые. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления препарат следует отменить. Частота язвы верхних отделов ЖКТ, массивного кровотечения или перфорации, обусловленных НПВП, составляет приблизительно 1% при лечении в течение 3-6 месяцев и около 2-4% при лечении в течение 1 года; при дальнейшем увеличении длительности терапии риск продолжает возрастать. Даже кратковременное применение не исключает развития серьезных нежелательных реакций со стороны ЖКТ.

Риск желудочно-кишечных осложнений повышается при увеличении дозы, у пациентов с язвенным анамнезом, особенно осложненным кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов. У таких пациентов лечение следует проводить в минимальной эффективной дозе. У пациентов с язвенным анамнезом и/или получающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты следует рассмотреть сопутствующую гастропротективную терапию (ингибиторы протонной помпы или мизопростол). Пациентов, особенно пожилого возраста, необходимо предупредить о необходимости сообщать врачу о любых необычных абдоминальных симптомах, прежде всего о признаках желудочно-кишечного кровотечения. Тщательное наблюдение необходимо у пациентов с язвенным колитом и болезнью Крона, поскольку возможно обострение этих заболеваний. НПВП, включая диклофенак, могут быть ассоциированы с повышением риска несостоятельности желудочно-кишечного анастомоза; после оперативных вмешательств на ЖКТ требуется тщательное медицинское наблюдение.

Тяжелые кожные реакции и реакции гиперчувствительности. На фоне применения диклофенака очень редко отмечались серьезные кожные реакции, в том числе с летальным исходом: эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS-синдром, генерализованная буллезная фиксированная лекарственная эритема. Наибольший риск наблюдается в первый месяц терапии. При появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек, лихорадки, лимфаденопатии или любых других проявлений гиперчувствительности препарат следует немедленно отменить. Аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные, могут развиться и без предшествующего применения диклофенака. Ранние проявления DRESS-синдрома, в том числе лихорадка или лимфаденопатия, могут предшествовать сыпи; при подозрении на DRESS-синдром препарат подлежит немедленной отмене, пациенту требуется безотлагательная медицинская оценка.

Пациенты с бронхиальной астмой. У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, полипами носа, хронической обструктивной болезнью легких и хроническими инфекциями дыхательных путей, особенно сопровождающимися симптомами, напоминающими аллергический ринит, реакции на НПВП в виде бронхоспазма, обострения астмы, ангионевротического отека или крапивницы отмечаются чаще, чем у других пациентов. У данной категории больных препарат следует применять с особой осторожностью. При парентеральном введении этот риск требует особого внимания. Сульфит, входящий в состав раствора для инъекций, может вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Воздействие на печень. У пациентов с нарушением функции печени требуется тщательное медицинское наблюдение, поскольку на фоне терапии возможно ухудшение их состояния. Как и при применении других НПВП, на фоне диклофенака может повышаться активность одного или нескольких печеночных ферментов. При более длительном применении препарата показан регулярный контроль функции печени. При сохранении или нарастании отклонений печеночных проб, появлении клинических признаков заболевания печени либо других проявлений, в том числе эозинофилии или кожной сыпи, препарат следует отменить. Гепатит на фоне применения диклофенака может развиваться без продромальных симптомов.

Воздействие на почки, артериальное давление и задержка жидкости. На фоне терапии НПВП, включая диклофенак, возможны задержка жидкости и отеки. С осторожностью препарат применяют у пациентов с нарушением функции сердца или почек, артериальной гипертензией, у пожилых пациентов, у больных, получающих диуретики или другие препараты, способные существенно влиять на функцию почек, а также при значительном уменьшении объема циркулирующей жидкости любой этиологии, в том числе до и после крупных хирургических вмешательств. При назначении препарата в таких случаях рекомендуется контроль функции почек. После прекращения терапии показатели функции почек обычно возвращаются к исходным значениям. НПВП могут вызывать развитие артериальной гипертензии de novo или усугублять уже существующую гипертензию; в начале лечения и далее через регулярные интервалы рекомендуется контроль артериального давления.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему. Данные клинических исследований и эпидемиологических наблюдений указывают на повышение риска артериальных тромботических осложнений, включая инфаркт миокарда и инсульт, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительной терапии. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или существенными факторами сердечно-сосудистого риска препарат следует применять только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. При необходимости продолжения терапии диклофенаком более 4 недель у таких пациентов суточная доза не должна превышать 100 мг. Пациент должен быть информирован о симптомах возможных артериотромботических осложнений, таких как боль в груди, одышка, внезапная слабость, нарушение речи, и о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью при их появлении.

Воздействие на систему кроветворения. Диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. У пациентов с нарушениями гемостаза требуется тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. При более длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется регулярный контроль клинического анализа крови.

Маскирование признаков инфекции. Противовоспалительное действие диклофенака может затруднять распознавание инфекционного процесса и маскировать его клинические проявления.

Реакции в месте инъекции. После внутримышечного введения диклофенака сообщалось о реакциях в месте инъекции, включая некроз тканей и медикаментозную эмболию кожи (синдром Николау), особенно при непреднамеренном подкожном введении. Внутримышечное введение препарата следует проводить с использованием иглы подходящей длины и с соблюдением правильной техники инъекции.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения.

Срок годности

2 года. Не применять уколы по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С, в защищенном от света месте.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Производители

ООО «Эллара»
ООО «Велфарм»
Хемофарм А.Д.
АО «КРКА, д.д., Ново место»
ПАО «Синтез»
ООО «Велтрэйд»
ООО «Брайт Вэй»
ДАНСОН-БГ
ООО «Гротекс»
ООО «Атолл»
ООО «Славянская аптека»
ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»
ООО «ПРОМОМЕД РУС»
Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд
ФКП «Армавирская биофабрика»
ОАО «БЗМП»
Novartis Pharma AG
ЗАО «ФармФирма «Сотекс»
ООО ХФК «МИР»
ФГУП «НПО «Микроген» Минздрава России»
ОАО «Мосхимфармпрепараты» им.Н.А.Семашко
Аджио Фармацевтикалз Лтд
М.Дж. Биофарм Пвт. Лтд
ПАО «Биосинтез»
АО «Брынцалов-А»
АО «Научно-производственный центр «ЭЛЬФА»
ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»
АО «Новосибхимфарм»

Источники https://grls.minzdrav.gov.ru/