Описание
Ортофен — это лекарственный препарат, основным действующим веществом которого является диклофенак натрия. Он относится к группе негормональных противовоспалительных препаратов (НПВП) и обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Состав
Ортофен (Ortofen) — это лекарственный препарат, основным действующим веществом которого является диклофенак натрия. Кроме того, в состав Ортофена могут входить вспомогательные компоненты, которые могут различаться в зависимости от формы выпуска.
Например, состав таблеток может включать:
- диклофенак натрия — 25 мг или 50 мг;
- крахмал;
- целлюлозу микрокристаллическую;
- лактозу моногидрат;
- стеарат магния.
Состав мази и геля для наружного применения может включать:
- диклофенак диэтиламоний — 1 г (в геле) или 2,32 г (в мази);
- карбомер;
- пропиленгликоль;
- изопропиловый спирт;
- триэтаноламин;
- очищенную воду.
Важно отметить, что приведенный состав является общим и может различаться в зависимости от производителя и конкретной формы выпуска Ортофена.
Назначение
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Изолированная лихорадка не является показанием к применению Ортофена.
Ортофен предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном прменение оказывает десенсибилизирующее действие.
Фармакокинетика
После применения внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Время достижения Сmax в плазме после применения внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам Ортофена; «аспириновая триада» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек; тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени; клинически подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга, неконтролируемая артериальная гипертензия, декомпенсированная сердечная недостаточность; цереброваскулярные кровотечения; нарушения гемостаза; ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; III триместр беременности; грудное вскармливание; детский возраст до 6 лет; детский и подростковый возраст до 18 лет (для лекарственных форм пролонгированного действия).
С осторожностью
Подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с анастомозом в ЖКТ (риск нарушения целостности анастомоза), после оперативного вмешательства на ЖКТ (требуется контролировать состояние пациентов); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированная сердечная недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушения функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; артериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); системные заболевания соединительной ткани; пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); одновременное применение с препаратами, увеличивающими риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем.
Способ применения и дозы
Дозировка и способ прима Ортофена зависят от формы выпуска и возраста пациента:
Таблетки Ортофен:
- Взрослые: 50-150 мг/день, разделяя на 2-3 применения. Максимум — 200 мг/день. В случае острой боли: начать с 100 мг/день, затем снизить до 50 мг/день.
- Дети до 14 лет: не рекомендуется.
Капсулы Ортофен:
- Взрослые: 75-150 мг/день, разделить на 2-3 применения. Максимум — 200 мг/день.
- Дети до 14 лет: не рекомендуется.
Суппозитории Ортофен:
- Взрослые: 100-150 мг/день, разделить на 2-3 применения. Максимум — 200 мг/день.
- Дети: начать с 1 суппозитория (50 мг)/день, затем до 2 суппозиториев/день. Максимум — 3 суппозитория (150 мг)/день.
Инъекции Ортофен:
- Взрослые: начать с 75 мг/день, затем до 150 мг/день. Максимум — 150 мг/день.
- Дети до 14 лет: не рекомендуется.
Гель Ортофен:
- Взрослые: нанести тонким слоем на пораженную кожу 3-4 раза/день. Максимум — 8 г/день.
- Дети: начать с 0,5 г/10 см² кожи, затем до 1 г/10 см². Максимум — 2 г/день.
Спрей Ортофен:
- Взрослые: нанести на пораженную кожу 3-4 раза/день. Максимум — 32 нажатия/день.
- Дети: начать с 1 нажатия/400 см² кожи, затем до 2 нажатий/400 см². Максимум — 8 нажатий/день.
Перед началом лечения следует проконсультироваться с врачом и строго придерживаться рекомендаций по дозированию.
При беременности и в период грудного вскармливания
Применение Ортофена в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется. При необходимости прима Ортофена в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение у женщин, планирующих беременность.
Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, диклофенак следует отменить.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).
Со стороны дыхательной системы: редко — астма (включая одышку); очень редко — пневмониты.
Общие реакции: редко — отеки.
Передозировка
Передозировка лекарства Ортофен может привести к развитию серьезных осложнений, таких как нарушения работы сердечно-сосудистой системы, нарушения желудочно-кишечного тракта, почек, а также нервной системы.
Симптомы передозировки могут включать в себя тошноту, рвоту, боли в животе, диарею, головную боль, головокружение, бессонницу, судороги, потерю сознания.
В случае подозрения на передозировку необходимо срочно обратиться за медицинской помощью. Лечение будет направлено на устранение симптомов и поддержание жизненно важных функций организма. Как правило, проводится промывание желудка, назначаются противосудорожные препараты, корректируется электролитный баланс, а также проводится симптоматическая терапия.
Взаимодействие с лекарствами
Мощные ингибиторы CYP2C9 — при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.
Литий, дигоксин — возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сыворотке крови.
Диуретические и гипотензивные средства — при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторам, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.
Циклоспорин — влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Препараты, способные вызывать гиперкалиемию — совместное использование диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).
Антибактериальные средства производные хинолона — имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак.
НПВС и ГКС — при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).
Антикоагулянты и антиагреганты — нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина — возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты — нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.
Метотрексат — при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приименения метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.
Фенитоин — возможно усиление действия фенитоина.
Особые инструкции
Прежде чем начать курс лечения Ортофеном, убедитесь в отсутствии противопоказаний и ознакомьтесь с возможными побочными эффектами. Следует также учесть следующие рекомендации:
- Наблюдайте за состоянием ЖКТ, так как Ортофен может вызывать нежелательные явления, особенно у пациентов с язвами, гастритом, колитом или другими заболеваниями ЖКТ.
- Будьте внимательны к функции почек и риску острой почечной недостаточности, особенно если имеются нарушения или используются диуретики.
- Учтите возможность аллергических и анафилактических реакций.
- Соблюдайте указанные дозы, чтобы предотвратить передозировку.
- Длительное использование без назначения врача не рекомендуется.
- При возникновении побочных эффектов, немедленно прекратите применение и обратитесь к врачу.
- Избегайте вождения транспортных средств и выполнения опасных работ, так как Ортофен может влиять на внимание и реакцию.
Форма выпуска
Ортофен предлагается в разных формах для удобства использования:
- Пероральные таблетки — содержат 25 мг или 50 мг диклофенака, могут иметь пленочную оболочку.
- Капсулы — включают 25 мг или 50 мг диклофенака.
- Ректальные суппозитории — с 50 мг диклофенака.
- Инъекционный раствор — 25 мг/мл или 75 мг/3 мл диклофенака для в/м или в/в введения.
- Наружный гель — с 1% диклофенака, наносится на болезненную область кожи и втирается.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Ортофен должен храниться при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия, в недоступном для детей месте. Хранение должно быть проведено в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги. Срок годности для таблеток и капсул — 3 года, для геля — 2 года. После истечения срока годности лекарство не следует использовать. Также не рекомендуется использовать лекарство, если упаковка повреждена или показаны признаки порчи.
Условия отпуска
Ортофен отпускается по рецепту.
Производители Ортофена
- Новартис Фармацевтикалз (Novartis Pharmaceuticals)
- Р-Фарм (R-Pharm)
- Пфайзер (Pfizer)
- Натко Фарма (Natco Pharma)
- Химреактивы (Himreaktivy)
- Лаборатории Фармакон (Laboratories Pharmakon)